Índice:

1. Medicamentos con diferentes indicaciones aprobadas
2. Posología: recomendaciones de dosificación
3. Diferencias en farmacocinética y farmacodinámica
4. Perfil de seguridad de pregabalina y gabapentina
5. Cambio (switch) de gabapentina a pregabalina
6. Calculadora del cambio de gabapentina a pregabalina
7. Estudios de pregabalina en pacientes refractarios a gabapentina

1. Medicamentos con diferentes indicaciones aprobadas

Pregabalina está indicada para la epilepsia (terapia combinada en adultos), el Dolor Neuropático periférico y central, y el Trastorno de Ansiedad Generalizada (TAG) en adultos.

Gabapentina, por su parte, está indicada para la epilepsia (incluyendo monoterapia en mayores de 12 años y terapia combinada en mayores de 6 años) y el Dolor Neuropático solo periférico. A diferencia de Pregabalina, Gabapentina no tiene indicación para el TAG ni para el Dolor Neuropático Central.^1,2

2. Posología: Recomendaciones de dosificación^1,2

*Dosis de inicio menores a 150 mg/día pueden ser necesarias en pacientes con función renal reducida, como por ejemplo pacientes adultos mayores, frágiles o vulnerables. Ajustar según las necesidades del paciente.

3. Diferencias en Farmacocinética y Farmacodinámica

Pregabalina y gabapentina comparten un mecanismo de acción similar, pero difieren en sus características farmacocinéticas y farmacodinámicas:^3,4

Estructura Química Semejante:

Gabapentina y Pregabalina son estructuralmente similares, pero presentan variaciones en sus cadenas laterales. Esta pequeña, pero importante diferencia estructural, provoca profundos efectos en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas.^4,5

Mecanismo de Acción Similar:

Aunque su mecanismo de acción es similar, la afinidad por el receptor de PGB (pregabalina) es 6 veces superior, lo que conlleva a una mayor eficacia clínica.^4,5

Pregabalina parece tener algunas ventajas farmacocinéticas claras sobre la gabapentina que pueden traducirse en un efecto farmacodinámico mejorado⁴:

4. Perfil de seguridad: Tolerabilidad

Tanto pregabalina como gabapentina se toleran bien.^3,4
Los efectos secundarios más frecuentes de ambos fármacos son los mareos y la somnolencia (siendo estos mayores al 20% en el caso de la gabapentina).^3,4
Los efectos secundarios de ambos medicamentos dependen de la dosis y son reversibles si se interrumpe la medicación. Sin embargo, no se recomienda la interrupción brusca de ninguno de los dos medicamentos; se debe disminuir la dosis durante al menos una semana.^3,4

Seguridad en dosis elevadas:

La pregabalina es relativamente menos segura que gabapentina en dosis elevadas. Esto se debe a que las concentraciones sanguíneas de pregabalina aumentan proporcionalmente al aumento de la dosis. Por el contrario, las concentraciones sanguíneas de gabapentina no aumentan proporcionalmente al aumento de la dosis.⁶

5. Cambio (switch) de gabapentina a pregabalina

Razones para realizar el cambio

Si los clínicos deciden cambiar a sus pacientes de gabapentina a pregabalina, existen algunos estudios que han revisado dicha conversión.

Razones para cambiar de gabapentina a pregabalina:
- El tratamiento no es eficaz.
- El tratamiento no se tolera.

Estrategias existentes para realizar el cambio⁶

• Switch directo (mismo día, sin solapamiento): cambiar a dosis equivalente estimada.^6,7
• Cross-taper (solapamiento breve 2–4 días): mitad de la dosis del fármaco inicial + mitad de la dosis equivalente del de destino; después suspender el inicial y continuar con la dosis completa equivalente.^6,7
• Taper & switch (retirada gradual ≥1 semana): reducir progresivamente el fármaco inicial hasta 0 y, en la siguiente dosis prevista, iniciar y titular el fármaco destino según FT. Especial atención si el paciente también tiene epilepsia.^6,7

Consideraciones antes del cambio entre fármacos^6,7

• Interacciones: no se producen interacciones farmacocinéticas relevantes entre gabapentina y pregabalina; sin embargo, si se solapan durante el cambio, puede ocurrir un efecto farmacodinámico potenciado.^6,7
• Seguridad en dosis altas: vigilar depresión respiratoria en poblaciones de riesgo.^6,7
• Función renal: ambas requieren ajuste según aclaramiento.^6,7

6. Calculadora del cambio entre gabapentina a pregabalina

Las equivalencias son orientativas; decidir caso por caso según respuesta y tolerabilidad. Reevaluar a los pocos días-semanas.

Ejemplos de cálculo de la equivalencia de dosis⁴

Protocolo Recomendado por SPS (Specialist Pharmacy Service) de la NHS (National Health System; England)⁶

Cambio de gabapentina a pregabalina: Uso ratio 6:1

7. Estudios de pregabalina en pacientes refractarios a gabapentina

Se han realizado 2 estudios clínicos que han analizado el uso de pregabalina en pacientes refractarios a gabapentina:

• Sustitución de la terapia con GBP por PGB en pacientes con Dolor Neuropático causado por Neuropatía Periférica
• Sustitución del tratamiento con GBP por PGB en pacientes con Neuralgia Postherpética (NPH)

Referencias:

1. Ficha técnica de Lyrica^®. Disponible aquí.
2. Ficha técnica de Neurontin^®. Disponible aquí.
3. How Gabapentin Differs From Pregabalin. Pharmacy Times. September 22, 2015. https://www.pharmacytimes.com/view/how-gabapentin-differs-from-pregabalin.
4. Bockbrader HN, Wesche D, Miller R, Chapel S, Janiczek N, Burger P. A comparison of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of pregabalin and gabapentin. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
5. Senderovich H, Jeyapragasan G. Is there a role for combined use of gabapentin and pregabalin in pain control? Too good to be true? Curr Med Res Opin. 2018 Apr;34(4):677-682
6. Specialists Pharmacy Service. Switching between gabapentin and pregabalin for neuropathic pain. Published 20 January 2023. Último acceso: Marzo 2024.
7. Toth C. Substitution of gabapentin therapy with pregabalin therapy in neuropathic pain due to peripheral neuropathy. Pain Med. 2010;11(3):456-65.
8. Ifuku M, Iseki M, Hidaka I, Morita Y, Komatus S, Inada E. Replacement of gabapentin with pregabalin in postherpetic neuralgia therapy. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.

ES-LYR-2025-00071